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刘毅: 美国的功能化妆品研发和应用新趋势

封面关注 | 本刊记者 梅庄 2019-02-21 17:25:56 50

功能化妆品实际上是一个外来词,我把它说成是化妆品的头、药的尾。功能化妆品C osm eceuticals是 一 个 合 成 词,C osm etics,化妆品的头,Pharm aceuticals, 药的尾,即C osm e+ceuticals。


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Cosmeceuticals 这个合成词在国内有几种翻译法:

药妆品。药妆, 疗效化妆品、功能化妆品等等。本人比较倾向“功能化妆品”,因为药是针对病态的肌体,给药方式有3种途径:外用、口服和注射。中国古话:是药三分毒。功能化妆品是针对亚健康的肌肤,仅仅是通过有毛孔的肌肤或无毛孔的粘膜的局部外用,消费者是可以自由购买和使用的。如果在化妆品中带有“药”字,翻译成:药妆品,就容易引起消费者识别混乱,因为如果是药,消费者就很难自由购买,自由使用。


功能化妆品是 20 多年前 Kligman 首次提出来,在美国和欧盟国家,药品属于前置性产品,在上市之前要 FDA先批准,而功能化妆品不需要。


功能化妆品是一个皮肤病学关注和争议的永恒领域,在美国功能化妆品有 10 大基本作用机理:


1 激活受体;


2 增强屏障功能;


3 增加剥落;


4 正常化细胞修复;


5 减少炎症;


6 抑制氧化或抗自由基;


7 提供一个细胞信使;


8 调节细胞通信;


9 调节色素沉着;


10 提供光保护。


激活受体可能是改变皮肤功能最重要和持久的方法。受体激活的主要例子有视黄醇家族:维甲酸、视黄醇、视黄醛、丙酸视黄酯等。维生素A类受体在调节角质形成分化,组织和色素沉着细胞中是重要的。维生素 A 类在功能化妆品中是目前唯一能够激活受体的。


功能化妆品的难题,是可以通过皮肤科专家研究与化妆品产业技术专家研究,合作努力而解决。有许多功能化妆品的活性需要分类细化;机制需要与功能相匹配。这就是解决功能化妆品难题的办法。


功能化妆品两种最新的机制是提供细胞信使和调节细胞通信。肽技术的引入,五肽能调节胶原酶,和六肽调节神经肌肉接点,是改变细胞通信的第一次尝试。


这是一个非常具有挑战性的领域,因为细胞彼此直接、间接、或者通过第三方进行对话应答。细胞也携带“怨恨”,记住那些以过敏反应形式造成破坏的物质图像和名称。每个新消息在先前消息或竞争消息的上下文中被解释为:增加化妆品科技工作者们工作的复杂性。


功能化妆品最后两种作用机制,涉及到调节色素沉着和提供光保护作用。 色素沉着最直接地通过抑制 UVA 诱导的黑色素生成来调节。 UVA 光保护也是预防不可逆的胶原和弹性蛋白降解导致衰老的关键。这是一个优秀的活性物质,如阿伏苯宗,微粉化的二氧化钛和微细化的氧化锌抑制色素沉着并防止 UVA 引起的光损伤。


美国的功能化妆品


美国的功能化妆品,从类别上分成七大类:1 抗氧化类; 2 生长因子类; 3 多肽类; 4 抗炎因子类; 5 多糖类; 6 防晒类; 7 美白类。


1  抗氧化类。


维生素 A 的衍生物有很多,基本都是油溶性,如维生素 A 醋酸酯、维生素 A 棕榈酸酯、维生素 A 糖酯等,是调节上皮组织细胞生长与健康的必须因子,使粗糙老化皮肤表面变薄,促进细胞新陈代谢正常化,祛皱效果明显。维生素 B 类衍生物有 12 种以上,全是水溶性维生素,配伍性强;是所有人体组织必不可少的营养素,全是辅酶,参与体内糖、蛋白质和脂肪的代谢。如 B3、B5、B6 等,处理伤口效果都比较好。idebenone 艾地苯醌,是用 Q10辅酶合成的类似物,具有强大抗自由氧化作用,它下调(MMP)的表达,修复受损的线粒体 DNA,并减少核胸腺嘧啶二聚体的光产物。研究表明:艾地苯醌有降低皮肤粗糙度、干燥度和细粒度的能力,并增加水合作用。


Kinetin(N6- 呋喃腺嘌呤)是植物来源的合成生长激素,具有抗氧化性和光保护作用。在植物中,激动素通过一种未知机制调节内分泌细胞的分化。外用激动素已经证明修复肌肤粗糙,以及紧致皮肤,改善肌肤质感 ; 改变沉闷黯淡的肤色。


2  生长因子类。


表皮生长因子 Epidermal growth factor (EGF)能够促进表皮细胞生长。转化生长因子 Transforminggrowth factor (TGF)是一多功能蛋白质,可以影响多种细胞的生长,分化、细胞凋亡及免疫调节等功能。碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)能够促进真皮细胞生长。角质细胞生长因子(KGF)能够促进角质细胞新生。


3 多肽类。


包括信号肽 Signal peptides、载体胜肽 Carrierpeptides 、 神经 递 质 调 节 肽 Neurotransmitter-modulating Peptides (argireline)等。


1 信号肽。 蛋白质分子中的信号肽研究始于 20世纪 60 年代 , 是引导新合成肽链转移到内质网上的一段多肽 , 位于新合成肽链的 N 端 , 一般由 15-40 个氨基酸残基组成,含有 6-15 个带正电荷的非极性氨基酸 ,由于信号肽又是引导肽链进入内质网腔的一段序列 , 又称开始转移序列(start transfer sequence)。抗菌肽也是一种 35-40 氨基酸的信号肽。


在人皮肤成纤维细胞生长刺激的伤口愈合研究中首次描述了增加成纤维细胞产生胶原和降低胶原酶活性的信号肽。这些肽是外用于改善皱纹、线条老化和光老化。信号肽包括:酪氨酸 - 酪氨酸 - 精氨酸 - 丙氨酸 -阿斯巴甜 - 阿斯巴甜 - 丙氨酸(tyrosine-tyrosine-arginine-alanine-aspartame-aspartame-alanine,TTAAAAA 七肽(缬氨酸 - 赖氨酸 - 缬氨酸 - 丙氨酸 -脯氨酸 - 甘氨酸六肽 [valine-lysine-valine-alanine-proline-glycineVLVAPG])。 六 肽 ALA-ASP-LU-LY-PRO-THR 用于功能化妆品中作为肌肤抗皱、抗衰老活性成分。六肽 Valine-Glycine-Valine-Alanie-Proline-Glycine(VGVAPG)不仅能刺激胶原合成,而且能减少纤维化。在 1 型前胶原上发现(赖氨酸 - 苏氨酸 - 苏氨酸 - 赖氨酸 - 丝氨酸肽;LTTLS)五肽,能合成 1 型和 2 型胶原蛋白。


应用原子力显微镜(AFM)和荧光显微镜观察抗衰老肽对角质形成细胞形态和力学性能的影响,该试验证明这两种乙酰基四肽-2和乙酰基六肽-50(LIPOTEC)具有抗衰老的生物活性。


2 载体肽。 它对伤口愈合很有用。铜,最重要的金属与载体肽有关,是胶原刺激的重要辅助因子。此外,载体肽增加 MMP-2 和 MMP-2 的 RNA 以及组织抑制剂金属蛋白酶(TIMP)1和2的水平,并且由于这些原因,它们允许真皮组织重塑。三肽甘氨酰 -L- 组氨酸 -L-赖氨酸(Glycyl-Histidyl-Lysine, GHL)用作铜载体的铜肽,作为一种功能化妆品化学成分,以改善皮肤质地和纹理,并减少细小皱纹和改善色素沉着。


3 神经递质调节肽。目前用于功能化妆品的神经递质调节肽的代表物:乙酰基六肽 -3(ARGRILIN)、五胜肽 (Pentapeptide-3)是这组肽的原型,它可以抑制神经肌肉接头处的乙酰胆碱释放。在功能化妆品配方中,可以改善皮肤纤维化。促进胶原蛋白,弹力纤维和透明质酸增生,提高肌肤的含水量,增加皮肤厚度以及减少细纹。比如海洋鱼类资源中潜在的生物活性抗氧化肽——鱼肽。


4  抗炎因子类。


随着皮肤的变化,抗炎剂类在功能化妆品里也会占据比较大的一席之地,这是已经提取的一些抗炎剂,包括金缕梅、木瓜、姜黄素、洋甘菊、芦荟汁等,Licorice extracts 番茄红素 Lycopene、 萝卜硫素 Sulforaphane Others ( 迷 迭 香 rosemary, 水 龙骨 属 polypodium leucotomas), 仙 人 掌 果 pricklypears, 金缕梅 Witch hazel, 木瓜 papaya, date, 大蒜garlic, 紫锥花 echinacea, 锯棕榈 saw palmetto, 人参ginseng, 诺丽 noni, 荆芥提取物,金银花提取物,紫花地丁提取物,均为植物抗炎剂类。


5  多糖类。


这些多糖比较常见,像 β- 葡聚糖也得到了很好的应用。我这里介绍的多糖可能有些特殊,像灵芝多糖、枸杞多糖等都在逐步得到应用,人参多糖、木耳多糖、壳聚糖、微量元素多糖、生物活性多糖、氨基类多糖等。


如多氨基酸多糖(CL-2680),能够促进皮肤成纤维细胞生长,改善其合成胶原及弹性蛋白的能力,调节基质金属蛋白酶的表达,具有很好的抗皮肤老化和皱纹形成的作用。显著抑制弹性蛋白酶、胶原酶、透明质酸酶的活性,增加皮肤中胶原蛋白含量,改善皮肤的弹性、光滑度及水和能力。


6  防晒类。


皮肤是身体的最外层器官,会受到阳光、污染等环境的损害。皮肤老化是两种协同机制的结果,内在的或年老的老化,不仅发生在皮肤上,而且发生在所有组织中,是由于时间的推移以及外在老化或光老化。UVB是太阳光最危险的组成部分。光老化主要表现为皱纹、晒斑。胶原蛋白在皮肤中起着重要的作用,其含量对皮肤正常功能的维持起着重要作用。胶原蛋白为皮肤中主要的结构蛋白质,皮肤胶原蛋白主要为Ⅰ型胶原蛋白,此外还含少量的Ⅲ型或其他型胶原蛋白。Ⅰ型和Ⅲ型胶原蛋白为皮肤提供强度和弹性。


由于 UVB 高能量,能够穿过表皮并到达与真皮发色团相互作用的真皮上部,从而导致 DNA 损伤和氧化

应激增加,这些激活了许多信号通路,导致胶原生成减少,基质金属蛋白酶(MMPs)的合成活力的增加,造成结缔组织退化、衰老细胞的积累。


传统的物理无机防晒剂有氧化锌和二氧化钛。有机化学防晒剂,常用的有肉桂酸酯类、对甲氧基肉桂酸酯类、樟脑类衍生物、苯并三唑类、羟基苯基均三嗪类、奥克立林 Octocrilene 等。通常以多种防晒剂配合使用的方式用于防晒品中,以增强防晒效果。与无机防晒剂相比,有机防晒剂存在的安全隐患更多一些,比如刺激皮肤、导致皮肤过敏等,但有机防晒剂的防晒能力大多强于无机防晒剂。


UVB 辐射增加了对臭氧层的破坏,对皮肤是一个主要的环境威胁,增加了损害的风险与长期后果,如出现光老化、光免疫抑制和光致癌。此处着重介绍几种植物提取物对 UVB 造成的光损伤的保护,如甘草、当归提取物,包括菊科类、咖啡类、葡萄类、人参类、金银花、豆类的提取物,都是很好的抗光老化的提取物。例如:用当归根提取物在 UVB 照射皮肤损伤细胞时,会减少活性氧(ROS)的产生。AA 根提取物抑制 UVB 诱导细胞外基质(ECM)通过

胶原降解的阻断和胶原生成的损伤,作为该提取物的正常人皮肤成纤维细胞的处理抑制 MAPK/AP-1 家族成员的磷酸化和激活的 TGF-B 信号。因此,AA 提取物会明显抑制 UVB 诱导的基质金属蛋白酶 MMP-1 和MMP-3 的产生和活性,恢复前胶原 1 型合成,并降低NHDF 中促炎性细胞因子 IL-6 的水平。


栀子苷酸是杜仲的主要活性成分,抗 UVB 对人角质形成细胞(HACAT)的保护作用。其抗氧化、抗炎、抗衰老等作用能有效促进胶原蛋白合成 , 防止衰老。黄芩素抗紫外线照射 HACAT 人角质细胞的凋亡,有保护作用。桑色素 morin 对紫外线照射,具有抗氧化和皮肤保护作用。


7  美白类。


目前所使用的美白剂是通过抑制酪氨酸酶、预黑素合成、黑素体转运及降解等环节,影响皮肤颜色,使皮肤美白。酪氨酸酶抑制剂可能是美白剂的主流,根据美白剂作用的机理分为 4 类型:1、竞争类;2、非竞争类;3、混合类;4、缓慢结合类。


目前合成或分离出的酪氨酸酶抑制剂种类繁多,按上文介绍的作用机制分类稍显粗糙,因此,此处按化合物的分子官能团进行分类:含酚基的化合物对酪氨酸酶的抑制作用羟基苯甲酸和羟基苯甲醛、芪类及其类似物对酪氨酸酶的抑制作用、白藜芦醇买麻藤属提取的买麻藤醇、 黄酮类物质对酪氨酸酶的抑制作用柑橘的橙皮甙与柚甙等、醛类和羧基化合物对酪氨酸酶的抑制作用苯甲酸、枯茗酸、肉桂酸类衍生物。


氢醌、曲酸、壬二酸、芦荟苦素、熊果苷、天麻素、半胱氨酸、谷胱甘肽、甘草提取物等,是通过竞争和(或)非竞争机制抑制酪氨酸酶活性,抑制黑素生成;维生素C 及其衍生物、硫辛酸及其衍生物、维生素 E 及其衍生物等,则通过抗氧化作用减弱黑素合成;烟酰胺、丝氨酸蛋白酶抑制剂、大豆胰蛋白酶抑制剂,是通过增加蛋白酶活化受体-2水平和活性抑制黑素体转运;α-羟酸、α- 亚油酸、油酸等可刺激表皮细胞更新,促进含黑素颗粒的角质形成细胞脱落,从而产生脱色美白作用;内皮素的拮抗剂,可通过抑制内皮素对黑色素细胞增殖的调控,来达到美白祛斑的效果。


功能化妆品的未来


1 未来的化妆品可能会向药食同源的方向发展。


2 根据男性和女性不同生理阶段肌肤的变化特性,研发不同功效的功能化妆品,才能满足保养肌肤的需求。


如果根据年龄来划分,不同年龄段的皮肤质地也不太一样,所以我们设计化妆品时,要根据皮肤的特性,有针对性地开发产品。


我们说男性的“脸皮厚”是有原因的。男性皮肤比女性皮肤的角质层厚 24% 到 40%,这就意味着男性的皮肤吸收力相对薄弱,皮肤较粗糙的肌肤缺水状态下更易出现干皮。油脂分泌旺盛,男性肌肤比女性出油更多,多 40% 到 70%,而且有 80% 的男性是油性、或混合型偏油性的肌肤,这就意味着男性肌肤更容易出现毛孔粗大、粉刺滋生的皮肤问题。中年老化速度快,男性皮脂腺数量多且发达,40 岁以前男性的皮肤比女性更有弹性,而且不容易滋生细纹。 但 40 岁以后,男性皮肤老化的速度非常快,弹性下降,且皱纹直接产生在真皮层。这就意味着,虽然年轻时男性的确不易显老,但步入中年后,男性更容易产生出深层皱纹。


男性比女性承受更大的社会及家庭压力,压力大可导致内分泌紊乱,持续出现身心功能失调,皮肤干燥、松弛、失去光泽,肤色呈病态。从生理上来看,男性皮肤与女性皮肤存在着差别:由于男性皮肤血管更多,皮肤更油、更厚、温度也更高。因此,40岁之后的男人:补水、保湿、滋养肌肤、抗老化,将是保养容颜的永恒主题。我们化妆品科技工作者的共同心愿是:肌肤保养不分男女,愿天下人永葆青春!



责任编辑:孙翊伦

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第08期(总第160期)

2018-08-08

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